Химия и жизнь: ученые 188bet体育_188bet亚洲体育_点此进入 помогут сделать лекарства эффективнее
Ученые 188bet体育_188bet亚洲体育_点此进入 продолжают работу над проектом «Тетразолы и другие полиазотистые гетероциклы для биомедицины». В ходе исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда, химики Санкт-Петербургского университета изучают органические соединения, способные повысить эффективность лекарственных веществ и сделать их менее токсичными.
Сегодня разработка оригинальных отечественных лекарств является одной из?приоритетных задач российской науки. Внедрение результатов этих разработок в?производство, создание импортозамещающих лекарственных средств, используемых в?терапии и?диагностике сердечно-сосудистых, инфекционных заболеваний, диабета, рака и?других болезней, позволит увеличить качество и?продолжительность жизни, а?также обеспечить лекарственную независимость государства.
Процесс создания новых препаратов включает ряд обязательных, затратных по?времени и?средствам стадий лабораторных исследований. Объем затрат во?многом определяется тем, каким способом конструируется лид-соединение (lead-compound)?— основа будущего лекарственного вещества. Одним из?наиболее быстрых и?наименее дорогостоящих методов такого конструирования является Analogue-based Drug Discovery.
Данный подход подразумевает, что новое лекарственное вещество создается как аналог существующих веществ и/или природных молекул, но?содержит фрагменты искусственного происхождения, незначительно отличающиеся от?прототипов. При этом оно может многократно превосходить по?своей действенности оригинал. Именно с?помощью подобного подхода были получены чрезвычайно эффективные вещества различного действия, являющиеся в?настоящее время лидерами продаж на?мировом фармацевтическом рынке и?составляющие львиную долю доходов крупных фармкомпаний.
По?словам профессора 188bet体育_188bet亚洲体育_点此进入 Ростислава Трифонова, введение таких гетероциклических фрагментов с?помощью химического синтеза в?структуру уже известных биологически активных веществ позволяет в?ряде случаев заметно усилить их?действие (до?сотен и?тысяч раз) и?снизить токсичность. Однако методы, позволяющие синтезировать подобные соединения, весьма ограничены.
Здесь для нас, химиков, остается еще много нерешенных вопросов, но?нельзя не?отметить, что российские ученые, имеющие большой опыт работы с?полиазотистыми гетероциклами, в?ряде областей даже опережают западных коллег.
Профессор?188bet体育_188bet亚洲体育_点此进入 Ростислав?Трифонов
?Нашим исследованием, посвященным синтезу, структуре, свойствам и?биологической активности полиазотистых гетероциклических соединений?— потенциальных лекарственных веществ, мы?планируем поддержать эту тенденцию?— заключает Ростислав Трифонов.
Часто в?качестве фармакофоров?— ключевых биологически активных фрагментов лекарственных средств?— выступают функциональные группы, которые редко встречаются в?природе или не?встречаются вовсе. Именно таким фрагментом является тетразольный цикл, а?также некоторые близкие ему по?строению пятичленные азотсодержащие гетероциклы, включающие три и?более эндоциклических гетероатома.
В?ходе работы над проектом ученые Санкт-Петербургского университета применяют передовые методы тонкого органического синтеза и?физико-химического анализа. Значительная часть исследований будет выполнена на?уникальном оборудовании ресурсных центров 188bet体育_188bet亚洲体育_点此进入.
В?состав научной группы под руководством Ростислава Трифонова входят опытные специалисты в?области химии полиазотистых гетероциклов, химии природных соединений, фармацевтической химии, молодые ученые и?обучающиеся 188bet体育_188bet亚洲体育_点此进入. Также в?работе принимают участие сотрудники Санкт-Петербургского государственного технологического института. При дальнейшем развитии проекта к?нему будут привлечены химики и?биологи из?других научных и?учебных организаций.